DNA损伤应答（DNA damage response 简称 DDR）是一种正常的细胞功能，可激活细胞DNA修复、导致细胞周期停滞、诱导细胞衰老和/或凋亡以应答细胞DNA损伤。DDR通路缺陷可导致基因组不稳定性，诱发癌症，致使细胞增殖失控。DDR途径中的许多激酶，如WEE1、DNA PK和ATM/ATR，已被用作癌症治疗的药物靶点。聚（ADP-核糖）聚合酶（PARP）家族由17个成员组成，参与介导一系列细胞过程，包括基因转录和DNA修复，与人类疾病发生密切相关。
许多信号网络都与DDR机制有关。这些模式涉及传感器（例如PARP）、介质（例如DNA PK、ATM、ATR）以及信号传导的传导子和效应器（例如激酶）。
测量活细胞内PARP靶点结合
NanoBRET™ TE PARP Assay可用于表征PARP抑制剂对多种PARP的选择性和亲和力。细胞内滞留时间可以用一种简单的形式进行评估，即在添加示踪剂之前，添加未修饰的化合物。洗去化合物后，添加示踪剂，并对活细胞中的滞留时间进行测定。
PARP1抑制剂对于未经深入研究的PARP作用复杂
经FDA批准的临床PARP抑制剂在细胞中可结合一系列单PARP
检测PARP活性
DNA损伤时， PARP活性被上调。单体NAD(+)被消耗，并在损伤处经酶促聚合反应形成聚ADP核糖基化链，或将单ADP核糖添加至目标底物中。
检测PARP中激酶活性
ADP-Glo™ Assay的适用范围包括：
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高通量筛选
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反应模式研究
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激酶抑制剂分析
【筛选和分析激酶抑制剂】
与DNA损伤应答相关的激酶如下：
· DNA-PK
· CDK6/Cyclin D3
· CHK1
· PLK-家族
· CHK2
· CK2α亚型
· CDK2/Cyclin A1
· MAPKAPK2(MK2)
· CDK2/Cyclin E1
· MARK3
NanoBRET™ Target Engagement (TE) Kinase Assays可用于定量检测活细胞内化合物与全长激酶的结合。该检测可对340多种激酶，包括许多参与DDR的激酶（例如，CHK1、CHK2、CDK2/Cycin A1、CDK2/Cyclin E1、CDK6/Cycin D、PKMYT1、PLK家族、CK2α亚型、MAPKAPK2（MK2）、MARK3、Wee1）。
细胞活性检测
分析服务（Profiling Services）
我们的定制检测服务可协助您推进小分子和大分子药物发现和开发流程。基于我们的技术，我们可提供综合性服务，用于获得高灵敏度、高通量的生物相关结果。更多相关信息，请联系定制研发解决方案团队。
PARP化合物选择性分析服务
· 使用NanoBRET™TE检测对12个PARP家族成员进行活细胞选择性分析
· BRET比率数据具有再现性，错误率较低
激酶细胞选择性化合物分析服务
· 使用NanoBRET™TE检测对240个激酶进行活细胞选择性分析
· BRET比率数据具有再现性，错误率较低
