G蛋白偶联受体（G Protein-Coupled Receptors，GPCRs）是一类七次跨膜的膜蛋白受体的统称。G蛋白偶联受体参与了很多细胞信号转导过程，已知的与G蛋白偶联受体结合的配体包括气味，费洛蒙，激素，神经递质，趋化因子等等。与G蛋白偶联受体相关的疾病为数众多（如癌症、抑郁症、代谢性疾病、精神分裂症、高血压等），并且大约40%的现代药物都以G蛋白偶联受体作为靶点。针对检测靶标的不同，我们对细胞膜上的GPCR受体以及下游信号通路分别做了不同的解决方案。

图1 GPCR信号通路

图2 HTRF技术检测原理图

HTRF®均相时间分辨荧光，使用两大核心技术TRF（时间分辨）和FRET（荧光共振能量转移）。标记了荧光供体Eu或Tb的抗体和标记了荧光受体的XL665或d2的抗体，结合靶蛋白，使用320nm或340nm光激发供体产生荧光共振能量转移（FRET，信号620nm），受体发生665nm荧光信号。

GPCR受体与配体结合

Tag-lite 是一种非放射性的、基于细胞的技术，它能够研究与细胞表面受体结合的天然配体、小分子或抗体。用于对GPCR和RTK研究、生物治疗性抗体开发以及配体动力学的研究。

图3 Tag-lite技术检测GPCR受体结合原理图

SNAP可以非常容易地融合到蛋白质的N端或C端，所以我们可以构建SNAP与目标蛋白的表达载体。质粒转染、融合蛋白表达后，加入标记了荧光染料的底物，我们可以得到标记了荧光染料的目标蛋白。

图4 构建Tag-lite平台原理图

 图5 Tag-lite技术药物筛选模型图

来源于优宁维药物研发官网